成果簡介

　　20世紀60年代，瘧原蟲對奎寧類藥物已經產生了抗藥性，嚴重影響到治療效果。青蒿素及其衍生物能迅速消滅人體內瘧原蟲，對惡性瘧疾有很好的治療效果。屠呦呦受中國典籍《肘后備急方》啟發，于1972年成功提取出的青蒿素，被譽為“拯救2億人口”的發現。

　　青蒿素是我國在世界上首先研制成功的一種抗瘧新藥，它是從我國民間治療瘧疾的草藥黃花蒿中分離出來的有效單體。青蒿素是我國改革開放后第一批新藥，由原衛生部頒發的第一張一類新藥證書，授予中國中醫研究院（中國中醫科學院的前身）中藥研究所。

歷史背景

　　瘧疾是嚴重危害人類健康的世界性重大流行性疾病之一。1964年越南戰爭爆發，由于瘧原蟲對一些常用抗瘧藥已產生抗藥性，戰爭雙方死于惡性瘧的士兵，在數量上大大超過戰爭中的傷亡人數。當時的越南領導人為此向中國方面求援。為了援外、戰備緊急任務的需要，國家科委、中國人民解放軍總后勤部于1967年5月23日在北京飯店召開了“瘧疾防治藥物研究工作協作會議”，組織國家部委、軍隊及10省、市、自治區和有關軍區的醫藥科研、醫療、教學、生產等單位，針對熱帶地區抗藥性惡性瘧疾嚴重影響部隊戰斗力的問題，開展防治藥物的研究，從此拉開了新中國抗瘧新藥研究的序幕。由于這是一項援外戰備的緊急軍工項目，遂以5月23日開會日期為項目代號，稱為“523項目”。

創新歷程

　　“523項目”的主要任務是尋找用于預防和治療熱帶地區抗藥性惡性瘧的抗瘧新藥。當時主要從兩方面篩選新藥，一是化學合成新的抗瘧藥，二是從調查傳統的中藥和民間草藥常用的抗瘧藥著手，并分別成立了兩個協作組，“中醫中藥專業組”就是其中之一，試圖通過傳統中藥或民間草藥尋找符合要求的抗瘧新藥。

　　1969年，屠呦呦以中醫研究院科研組組長的身份加入“523項目”，開始抗瘧中藥研究。她與同事一起查閱了大量藥方，從中找出了出現頻率較高的抗瘧中草藥或方劑，其中，青蒿提取物有明顯的抗瘧效果。1971年下半年，屠呦呦降低了青蒿素提取溫度，由乙醇提取改為用沸點更低的乙醚提取，結果發現，乙醚提取法的提取物對于鼠瘧和猴瘧的抑制率均達到100%。青蒿乙醚中性提取物抗瘧藥效的突破，是發現青蒿素的關鍵。

　　1972年3月，全國“523辦公室”在南京召開中草藥專業組會議，屠呦呦報告了青蒿對鼠瘧原蟲近期抑制率可達100%的實驗結果，引起全體與會者的關注。參與“523項目”的云南省藥物研究所和山東省中醫藥研究所的工作人員開始著手利用當地的植物資源，分別開展分離有效單體的研究。1972年8至10月，進行了青蒿乙醚中性提取物的臨床研究，30例惡性瘧和間日瘧患者全部顯效。同年11月，成功分離得到抗瘧有效單體化合物的結晶，后命名為“青蒿素”。

　　此后，經過兩年的三次“大會戰”，廣東、江蘇、四川等地用青蒿素和青蒿簡易制劑臨床治療瘧疾2000例，其中青蒿素治療800例，有效率100%；青蒿素簡易制劑治療1200例，有效率在90%以上。一系列的實驗證明青蒿素是好藥，上級要求必須要用最快的速度研發新藥。新藥于1975年研制成功，并于1979年通過全國鑒定。1986年，青蒿素獲得了衛生部新藥證書。1992年，雙氫青蒿素（青蒿素的衍生物）獲得新藥證書。該藥臨床藥效高于青蒿素10倍，進一步體現了青蒿素類藥物“高效、速效、低毒”的特點。

重大意義和深遠影響

　　瘧疾與世界上近一半人口的健康息息相關，是受到國際社會廣泛關注的全球公共衛生問題。青蒿素的發現，為人類來帶來一種新結構類型的抗瘧藥，解決了長期困擾醫學界的關于對喹啉類藥物產生耐藥性瘧疾的治療問題，挽救了抗氯喹惡性瘧患者的生命，這是我國對世界醫學界所做的一大貢獻。我國中醫藥學已有幾千年的歷史，為中華民族的繁衍生息做出了不可磨滅的貢獻，在中國醫藥衛生事業中，至今仍發揮著舉足輕重的作用。

　　 1979年，抗瘧新藥“青蒿素”榮獲國家發明獎二等獎；1998年，其衍生物復方蒿甲醚以商品名“Coartem”進入全球市場，成為中國原創新藥取得國際專利的先例；2015年，屠呦呦因發現青蒿素榮獲諾貝爾生理或醫學獎，成為第一個獲得諾貝爾自然科學獎的中國人。